かぜ薬の成分
３．抗コリン成分
→くしゃみや鼻汁を抑える
成分名
・ベラドンナ総アルカロイド、ヨウ化イソプロパミド
４．アドレナリン作動成分
→鼻粘膜の充血を和らげ、気管、気管支を広げる
成分名
・メチルエフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリンサッカリン塩、プソイドエフェドリン塩酸塩
同じ作用の生薬成分
・マオウ（麻黄）
５．鎮咳成分
→咳を抑える
成分名
・コデインリン酸塩、ジヒドロコデインリン酸塩、デキストロメトルファン臭化水素酸塩、ノスカピン、チペピジンヒベンズ酸塩、クロペラスチン塩酸塩
同じ作用の生薬成分
・ナンテンジツ（南天実）
６．去痰成分
→痰の切れを良くする
成分名
・フアイフェネシン、フアヤコールスルホン酸カリウム、ブロムヘキシン塩酸塩、エチルシステイン塩酸塩
同じ作用の生薬成分
・シャゼンソウ（車前草）、セネガ、キキョウ（桔梗）、セキサン（石蒜）、オウヒ（桜皮）
７．抗炎症成分
→鼻粘膜や喉の炎症による腫れを和らげる
成分名
・セミアルカリプロティナーゼ、ブロメライン
セミアルカリプロティナーゼ、ブロメラインの使用上の注意
・フィブリノゲンやフィブリンを分解する作用があり、血液凝固異常のある人では、出血傾向が悪化する
・血液凝固異常がない人であっても、まれに出血性の副作用を生じる
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かぜ薬の成分
１．解熱鎮痛成分
・発熱を鎮め、痛みを和らげる
成分名
・アスピリン、サリチルアミド、エテンザミド、アセトアミノフェン、イブプロフェン、イソプロピルアンチピリン
解熱鎮痛成分の使用上の注意
・一般用医薬品において、小児には、アスピリン、サザピリン、イブプロフェンを使用してはいけない
・水疱瘡またはインフルエンザにかかっている15歳未満の小児にはサリチルアミド、エテンザミドを使用する前に医師などに相談する
・一般の生活者にとっては、かぜとインフルエンザの識別は容易ではないため、インフルエンザ流行期には、解熱鎮痛成分がアセトアミノフェンや生薬成分のみからなる製品の選択を提案するなどのい対応を図る
解熱成分と同じ作用の生薬成分
・ジリュウ（地竜）、ショウキョウ（生姜）、ケイヒ（桂皮）、ゴオウ（牛黄）、カッコン（葛根）、サイコ（柴胡）、ボウフウ（防風）、ショウマ（升麻）
鎮痛成分と同じ作用の生薬成分
・センキュウ（川芎）、コウブシ（香附子）
かぜ薬の成分
・かぜ薬は、総合感冒薬と呼ばれるように、さまざまな有効成分が配合されている
２．抗ヒスタミン成分
→くしゃみや鼻汁を抑える
成分名
・クロルフェニラミンマレイン酸塩、カルピノキサミンマレイン酸塩、メキタジン、クレマスチンフマル酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩
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かぜの諸症状とかぜ薬の働き
かぜ
・かぜは主にウイルスが鼻や喉に感染して起こる上気道の急性炎症の総称
・単一の疾患ではなく、かぜ症候群と呼ばれる
・通常は数日から１週間程度で自然寛解し、予後は良好
・かぜの約８割はウイルス感染によるもので、細菌の感染によるもののほか、まれに非感染症の要因によるものもある
・かぜの原因ウイルスは、200種類を超えると言われている
１．かぜの諸症状
呼吸器症状
・くしゃみ、鼻汁、鼻づまり、咽喉頭痛、咳、痰
全身症状
・発熱、頭痛、関節痛、全身倦怠感
２．かぜとよく似た疾患
・喘息、アレルギー性鼻炎、リウマチ熱、関節リウマチ、肺炎、肺結核、髄膜炎、急性肝炎、尿路感染症など多数ある
・急激な発熱を伴うとき、症状が４日以上続くとき、症状が重篤なときは、かぜでない可能性が高い
・発熱や頭痛を伴って消化器症状が現れることもあるが、冬季に現れたときは、多くの場合、ウイルス性胃腸炎である
・インフルエンザは、感染力が強く、重症化しやすいため、かぜと区別して扱われる
３．かぜ薬の働き
・かぜの諸症状の緩和を目的として使用される医薬品の総称
・咳で眠れなかったり、発熱で体力を消耗しそうなときなど、それらの諸症状の緩和を図る対処療法薬
・ウイルスの増殖を抑えたり、ウイルスを体内から除去するものではない
４．かぜ薬の選択
・発熱や咳といった症状がはっきりしている場合には、症状に合った薬を用いるのが望ましい
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症状からみた副作用
体の局所に現れる副作用
６．皮膚に現れる副作用
皮膚に現れる副作用の種類と特徴
1)接触性皮膚炎
・医薬品の触れた皮膚の部分にのみ生じ、正常な皮膚との境界がはっきりしている
2)光線過敏症
・医薬品が触れた部分だけでなく、全身へ広がって重篤化することがある
3)アレルギー性皮膚炎
・発症部位は医薬品の接触部位に限定されない
薬疹
・医薬品によって引き起こされるアレルギー反応
・発疹、発赤などを生じる
・あらゆる医薬品で起きる可能性がある
・同じ医薬品であっても、生じる発疹の型は人によってさまざま
・蕁麻疹は強い痒みを伴う
・皮膚以外に目の充血や口唇、口腔粘膜に異常が現れる場合もある
・医薬品の使用後１～２週間後で起きることが多い
薬疹に注意する人
・アレルギー体質の人、過去に薬疹を起こしたことがある人
・薬疹を経験したことがない人でも、暴飲暴食や肉体疲労が誘因となって生じることがある
・薬疹に加え、発熱を伴って眼や口腔粘膜に異常が現れた場合、急速に皮膚粘膜眼症候群や中毒性表皮壊死融解症などの重篤な病態に進行することがある
薬疹の対処法
・医薬品の使用後に発疹、発赤が現れた場合、薬疹の可能性を考慮すべき
・原因の特定が困難になるため、痒みに対する自己判断の対処療法は避けるべき
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症状からみた副作用
体の局所に現れる副作用
５．感覚器系に現れる副作用
眼圧上昇
・眼房水が排出されにくくなると、眼圧上昇により視覚障害を生じることがある
・抗コリン成分がる成分が配合された医薬品によって、特に緑内障がある人では、眼圧が上昇し、眼痛や眼の充血に加え、急激な視力低下を生じる
・高眼圧を放置すると、視神経が損傷して不可逆的な視覚障害（視野欠損、失明）に至る
・眼圧の急激な上昇が原因で、一時的に眼痛、頭痛、吐き気、目のかすみなどの症状が現れる（急性緑内障発作）
主な症状
・頭痛や吐き気、眼痛、眼の充血、急激な視力低下
異常な眩しさ、目のかすみ
・医薬品によっては、瞳の拡大（散瞳）による異常な眩しさや目のかすみなどの副作用が現れることがある
６．皮膚に現れる副作用
接触性皮膚炎
・外来性の物質が皮膚に接触することにより引き起こされる激しい炎症症状（一般に、かぶれと言う）
・外用薬の副作用で生じることもある
・原因となる医薬品の使用を中止すると１週間程度で症状は治まるが、再びその医薬品に触れると再発する
光線過敏症
・太陽光線（紫外線）に曝されて初めてかぶれ症状を生じること
・貼付剤が原因の場合、剥がした後でも発症することがあるため、光線過敏症が現れた場合、十分に患部を洗浄し、遮光して速やかに医師の診療を受ける必要がある
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症状からみた副作用
体の局所に現れる副作用
３．循環器系に現れる副作用
不整脈
・心筋の自動性や興奮伝道の異常が原因で心臓の拍動リズムが乱れる病態
・代謝機能の低下によって発症リスクが高まるため、得に高齢者では腎機能の低下、肝機能の低下、併用薬との相互作用に注意が必要
主な症状
・めまい、たちくらみ、疲労感、動悸、息切れ、胸部の不快感、脈の欠落
・不整脈の種類によっては、意識消失することもある
不整脈動悸
・循環器系疾患（心臓病、高血圧）の診断を受けている人は、心臓や血管に悪影響を及ぼす可能性が高い医薬品を使用してはいけない
４．泌尿器系に現れる副作用
腎障害
・医薬品が原因で、腎障害を生じることがある
・個人輸入した医薬品や、健康食品の摂取により、重篤な腎障害を生じた事例もある
主な症状
・尿量減少、ほとんど尿が出ない、逆に一時的に尿が増える
・むくみ、倦怠感、発疹、吐き気、発熱、尿が濁る、血尿
排尿困難、尿閉
・副交感神経系の機能を抑制する作用を示す成分（抗コリン成分など）が配合された医薬品を使用すると、排尿困難を生じることがある
・排尿困難の症状が進行すると、尿意があるのに尿が全く出なくなったり（尿閉）、下腹部が膨満して激しい痛みを感じたりするようになる
・前立腺肥大の基礎疾患がない人や女性でも現れる
膀胱炎様症状
・医薬品の使用により、尿の回数増加（頻尿）、排尿時の疼痛、残尿感などの症状が現れることがある
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症状からみた副作用
体の局所に現れる副作用
２．呼吸器系に現れる副作用
喘息
・原因となる医薬品の使用後、短時間（１時間以内）のうちに症状が現れ、内服薬のほか、坐薬や外用薬でも誘発される
・非アレルギー性の鼻炎、蓄膿症、鼻ポリープ、嗅覚異常など鼻の疾患を合併している人や、成人になってから喘息を発症した人、季節に関係なく喘息発作が起こる人などで発症しやすい
・過去に医薬品で喘息発作を起こしたことがある人では重症化しやすくなる
・症状は時間とともに悪化するが、合併症を起こさない限り、原因となった医薬品の成分が体内から消失すれば寛解する
・軽症だと半日程度で回復するが、重商例では24時間異常持続し、窒息による意識消失から死に至ることもある
主な症状
・初めは、鼻水、鼻づまり、続いて、咳、喘鳴、
・呼吸困難、顔面の紅潮や眼の充血 吐き気、腹痛、下痢など
３．循環器系に現れる副作用
鬱血性心不全
・全身が必要とする量の血液を心臓が送り出すことができなくなり、肺に血液が貯留して、さまざまな症状を示す疾患
・心不全の既往がある人は、薬剤による心不全を起こしやすくなる
主な症状
・息切れ、疲れやすい、足のむくみ、急な体重の増加、咳とピンク色の痰
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症状からみた副作用
体の局所に現れる副作用
１．消化器系に現れる副作用
イレウス様症状
・腸管自体が閉塞していなくても、腸管運動が麻痺して腸内容物の通過が妨げられると生じる
・小児や高齢者のほか、普段から便秘傾向の人は発症リスクが高い
・下痢の治癒後の便秘を放置して症状を悪化させてしまうこともある
・悪化すると、嘔吐が原因で脱水症状になったり、腸内細菌の異常増殖により全身状態の衰弱が急激に悪化したりすることもある
主な症状
・激しい腹痛、ガス排出の停止、嘔吐、腹部膨満感を伴う著しい便秘
吐き気、口渇、立ちくらみなど
・消化器に対する医薬品により、吐き気、嘔吐、食欲不振、腹部（胃部）不快感、腹部（胃部）膨満、腹痛、口内炎、口腔内の荒れや刺激感を生じることがある
・医薬品によっては、一過性の軽い副作用として、口渇、便秘、軟便、下痢が現れる
・浣腸剤や坐剤による一過性の症状として、肛門部の熱感、異物の注入による不快感、排便直後の立ちくらみがある
２．呼吸器系に現れる副作用
間質性肺炎
・医薬品の使用開始から１から２週間程度で起きることが多い
・発症すると、肺の中の肺胞と毛細血管の間のガス交換効率が低下して血液に酸素を十分取り込むことができず、体内は低酸素状態になる
・かぜや気管支炎の症状との区別が難しく、悪化すると肺線維症に移行することがある
・通常の肺炎は、細菌感染により気管支、肺胞が炎症を起こしたもの
・間質性肺炎は、肺の間質が炎症を起こしたもの
主な症状
・息切れ、息苦しさなどの呼吸困難、空咳、発熱などの症状
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症状からみた副作用
精神神経系に現れる副作用
１．精神神経障害
・医薬品が原因で、中枢神経系が影響を受ける障害
・医薬品の不適正な使用の場合に限らず、通常の用法、用量でも生じる
主な症状
・物事に集中できない、落ち着きがなくなる、不眠、不安、振戦、興奮、眠気、うつ
２．無菌性髄膜炎
・脳や脊髄の隙間を満たす体液である髄液に最近、真菌が検出されない髄膜炎
・大部分はウイルスが原因と考えられているが、マイコプラズマ感染症やライム病、医薬品の副作用によって生じることもある
・副作用が原因の場合、全身性エリデマトーデス、混合性結合組織病、関節リウマチなどの基礎疾患がある人で発症リスクが高くなる
・症状が現れた場合、早期に原因医薬品の使用を中止すれば、速やかに回復し、予後は比較的良好
・医薬品が原因で重篤な中枢神経系の後遺症が残る場合もある
・過去に軽度の症状を経験した人では、再度同じ医薬品を使用することにより再発し、症状が急激に進行することがある
主な症状
・発症は急性で首筋のつっぱりを伴った激しい頭痛、発熱、吐き気、意識混濁
体の局所に現れる副作用
１．消化器系に現れる副作用
消化性潰瘍
・胃や十二指腸の粘膜組織が傷害され、その一部が粘膜筋板を超えて欠損する状態
・自覚症状が乏しい場合もあり、貧血症状の検査時や突然の吐血、下血によって見つかることもある
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症状からみた副作用
全身に現れる副作用
３．肝機能障害
中毒性の肝機能障害
→有効成分またはその代謝物の直接的肝毒性が原因
アレルギー性の肝機能障害
→有効成分に対する抗原抗体反応（抗原と抗体との特異的な結合によって起こる反応）が原因
主な症状
・全身の倦怠感、黄疸
・発熱、発疹、皮膚の掻痒感、吐き気
４．偽アルドステロン症
・副腎皮質からのアルデステロン分泌が増加していないにもかかわらず、体内に塩分（ナトリウム）と水が貯留し、体からカリウムが失われて生じる病態
・小柄な人や高齢者で生じやすく、原因医薬品の長期服用後に初めて発症する場合がある
・複数の医薬品、医薬品と食品との間の相互作用によって生じることもある
主な症状
・手足の脱力、血圧上昇、筋肉痛、こむら返り、倦怠感、手足のしびれ、頭痛、むくみ（浮腫）、喉の渇き、吐き気、嘔吐
・病態が進行すると、筋力低下、起立不能、歩行困難、けいれんなど
５．病気などに対する抵抗力の低下、出血傾向
白血球（好中球）の減少
・医薬品の中で、白血球が減少し、感染に対する抵抗力が弱まることがある
・ステロイド性抗炎症薬や抗がん薬は、そうした易感染性をもたらす原因となる
・初期の段階では、かぜの症状と見分けることが難しく、進行すると重症」な細菌感染を繰り返し、致命的となることもある
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症状からみた主な副作用
全身に現れる副作用
２．重篤な皮膚粘膜障害
皮膚粘膜眼症候群と中毒性表皮壊死融解症に共通する時効
・いったん発症すると致命的な転帰をたどることがある
・皮膚症状が軽快した後も眼や呼吸器などに障害が残ることがある重篤な疾患
・原因医薬品の使用開始後２週間以内に発症することが多いが、１ヶ月以上経ってから起こることもある
・以下の症状が持続したり、急激に悪化したりする場合は、前兆である可能性が高い
→38℃以上の高熱、眼の充血、目やに（眼分泌物）、まぶたの腫れ、目が開けづらい、口唇の違和感、口唇や陰部のただれ、排尿排便の痛み、喉の痛み、広範囲の皮膚の発赤
・両眼に現れる急性結膜炎は、皮膚や粘膜の変化とほぼ同時期または半日から１日程度先行して生じる
３．肝機能障害
・軽度の肝障害の場合、自覚症状が無く、健康診断などの血液検査で初めて判明する場合も多い
・原因と考えられる医薬品を漠然と使用し続けると、不可逆的な病変（肝不全）を生じ、死に至ることもある
・健康食品、ダイエット食品（無承認無許可医薬品）の使用による重篤な肝機能障害も知られている
・医薬品により生じる肝機能障害は、中毒性のものとアレルギー性のものとに大別される
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症状からみた副作用
全身に現れる副作用
１．ショック（アナフィラキシー）
・即時性のアレルギー反応の一種
・医薬品の場合、以前にその医薬品によって蕁麻疹などのアレルギーを起こしたことがある人で起きる可能性が高い
・いったん発症すると、病態は急速に悪化することが多い
・適切な対応が遅れると、チアノーゼや呼吸困難などを生じ、致命的な転帰をたどることがある
・発症後の進行は、非常に速やか
主な症状
・顏や上半身の紅潮、熱感、皮膚のかゆみ、蕁麻疹、口唇や舌、手足のしびれ感、むくみ、吐き気、顔面蒼白、手足の冷感、冷や汗、息苦しさ、胸苦しさ
２．重篤な皮膚粘膜障害
皮膚粘膜眼症候群
・スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）とも呼ばれている
・発生頻度は、人口100万人当たり年間１から６人
・発症機序の詳細は不明
・発症の可能性がある医薬品の種類も多いため、発症の予測は極めて困難
主な症状
・38℃以上の高熱を伴う
・発疹、発赤、火傷様の水疱などの激しい症状が、比較的短時間のうちに全身の皮膚、口、眼などの粘膜に現れる
中毒性表皮壊死融解症（TEN）
・ライエル症候群とも呼ばれている
・症例の多くは、皮膚粘膜眼症候群の進展型とみられる
・発生頻度は、人口100万人当たり年間0.4から1.2人
・発症機序の詳細は不明
・発症の予測は困難
主な症状
・38℃以上の高熱を伴って、広範囲の皮膚に発赤が生じる
・全身の10パーセント以上に火傷様の水疱、皮膚の剥離、びらんなど
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薬が働くしくみ
医薬品の主な剤形と特徴
カプセル剤
→カプセル内に散剤や顆粒剤、液剤などを充填した錠形
・カプセルの原材料には、ブタなどのタンパク質を主成分とするゼラチンが用いられるため、ゼラチンアレルギーの人は使用を避ける
・水なしで服用するとゼラチンが喉や食道に張りつくおそれがある
軟膏剤、クリーム剤
→患部に塗布して用いる剤形
・有効成分が適用部位に溜まりやすい
・軟膏剤は適用部位を水から遮断したい場合に用いることが多い
・クリーム剤は患部が乾燥している場合や、患部を水で洗い流したい場合に用いることが多い
外用液剤
→外用の液状製剤
・軟膏剤やクリーム剤に比べて患部が乾きやすい
・適用部位に直接的な刺激感を与える
貼付剤（テープ剤、パップ剤）
テープ剤：親油性高分子を主な基剤とし、水分を含まない。薄く作れるため、関節部の貼付にも適している
パップ剤：水溶性高分子を主な基剤とし、水分を多く含む。含水量が多く、湿布効果が来たいできる
→皮膚に貼り付けて用いる剤形
・適用部位に有効成分が一定時間溜まるため、薬効の持続が期待できる
・適用部位にかぶれを起こすことがある
スプレー剤
→有効成分を霧状にして局所に吹き付ける剤形
・手指では塗りにくい部位や、広範囲に適用する場合に適する
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薬が働くしくみ
医薬品の主な剤形と特徴
散剤
→粉末状にしたもの
顆粒剤
→小さな粒状にしたもの
・固形物を飲み込むことが困難な人にとっては、錠剤よりも服用しやすい
・歯の間に挟まったり、苦味を強く感じたりする場合がある
・飛散を防ぐため、あらかじめ少量の水を口に含んでから服用したり、何回かに分けて少しずつ服用するとよい
・顆粒剤は、表明がコーティングされているものがあるため、噛み砕かずに水などで流し込む
経口液剤
→内服用の液状製剤
シロップ剤
→内服用の液状製剤に顆粒を混ぜたもの
・固形製剤よりも飲みやすい
・既に有効成分が液中に溶けたり分散したりしているため、比較的速やかに消化管から吸収される
・有効成分の血中濃度が上昇しやすいため、習慣性や依存性がある成分では、本来の目的と異なる不適正な使用がなされることがある
・経口液剤では苦味が強く感じられるため、小児ではシロップ剤が用いられることが多い
・シロップ剤は粘りがあって容器に残りやすいため、水ですすぎ、すすぎ液も飲むなど工夫する
カプセル剤
→カプセル内に散剤や顆粒剤、液剤などを充填した錠形
・カプセルの原材料には、ブタなどのタンパク質を主成分とするゼラチンが用いられるため、ゼラチンアレルギーの人は使用を避ける
・水なしで服用するとゼラチンが喉や食道に張りつくおそれがある
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薬が働くしくみ
薬の体内での働き
２．使用量と使用間隔の設定
・血中濃度がある濃度以上になると薬効は頭打ちとなる一方、副作用が現れやすくなる
・全身作用を目的とする医薬品の多くは、使用後の一定期間、その有効成分の血中濃度が有効域に維持されるよう、使用量および使用間隔が定められている
・医薬品の使用量および使用間隔は、年齢や体格などによる個人差も考慮されている
医薬品の主な剤形と特徴
錠剤（内服）
→一定の形状に成型された固形製剤
・薬を飛散させず、苦味を感じずに服用できる
・高齢者や乳幼児では飲み込みにくいことがある
・水なしで服用すると、喉や食道に張りついて粘膜を傷めるおそれがある
・口中で噛み砕いて服用してはならない
・錠剤表面がコーティングされている腸溶錠は、絶対に噛み砕いて服用してはならない
口腔内崩壊錠
→唾液で速やかに溶けるよう工夫されている錠剤
・水なしで服用できる
・固形物を飲み込むことが困難な高齢者や乳幼児、水分摂取を制限されている人に適している
チュアブル錠
→舐めたり噛み砕いて服用する錠剤
・水なしで服用できる
トローチ、ドロップ
→飲み込まずに舐めて使用する錠剤
・薬効を期待する部位が口の中や喉であるものが多い
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薬が働くしくみ
有効成分の代謝と排泄
有効成分と血漿タンパク質の複合体
・有効成分の多くは、血液中で血漿タンパク質と速やかかつ可逆的に結合し、複合体を形成する
・複合体を形成する有効成分の分子は、薬物代謝酵素の作用で代謝されず、トランスポーターによって輸送されない
・腎臓の腎小体で濾過されず尿中排泄されないため、血中濃度の低下は徐々に起こることになる
薬の体内での働き
・循環血液中に移行した有効成分は、多くの場合、標的細胞の受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質と結合して薬効や副作用を発現させる
・有効成分が薬効を発現するためには、標的細胞の細胞外液または細胞内液に、一定以上の濃度で分布する必要がある
・細胞外液または細胞内液中の濃度と血中濃度は強く関連するが、細胞外液または細胞内液中の医薬品成分量を調べることは容易ではないため、通常、有効成分の血中濃度が目安として用いられる
１．薬効の発現と消失
・有効成分が吸収されるにつれて血中濃度は上昇し、最小有効濃度を超えたときに薬効が発現する
・有効成分の代謝、排泄の速度が吸収、分布の速度を上回ると、血中濃度はピークに達し、その後は低下していく
・血中濃度が最小有効濃度を下回ると、薬効は消失する
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薬が働くしくみ
有効成分の代謝と排泄
代謝と排泄
・代謝とは、物質が体内で化学的に変化すること
・有効成分は、体内で代謝を受けて作用を失ったり（不活性化）、作用が現れたり（代謝的活性化）、あるいは水溶性の物質に変化して対外排泄されやすい形になる
・排泄とは、代謝によって生じた物質（代謝物）が尿などで対外へ排出されること
・有効成分またはその代謝物は、腎臓から尿へ、肝臓から胆汁へ、肺から呼気中へ排出される
・汗や母乳も排泄経路になるが、有効成分の消失経路としての意義は小さい
・ただし、有効成分の母乳への移行は、乳児への副作用という点で軽視できない
消化管で吸収されてから循環血液中に移行する前の代謝
・消化管で吸収された有効成分は、門脈を経由して肝臓を通過するため、全身循環する前に、肝臓の酵素により代謝される
・そのため、全身循環する有効成分の量は、消化管で吸収された量よりも少なくなる（肝初回通過効果）
・肝機能が低下した人では、全身循環に到達する有効成分の量が多くなり、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする
・小腸などの消化管粘膜は腎臓にも強い代謝活性がある
循環血液中に移行した後の代謝、排泄
・循環血液中に移行した有効成分は、主として幹細胞の薬物代謝酵素によって代謝される
・有効成分の多くは、未変化体または代謝物の形で腎臓から尿中に排泄される
・腎機能が低下した人では、有効成分の血中濃度が下がりにくいため、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする
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薬が働くしくみ
２．薬の生体内運命
内服以外の用法における粘膜に適用する医薬品
4)点眼薬
・点眼薬の成分は、鼻涙管を通って鼻腔に入り、鼻粘膜から吸収されることがある
・鼻涙管からの有効成分の流出を防ぐため、点眼時には目がしらを押さえるとよい
・アレルギー反応は微量でも生じるため、アレルギー性の副作用を生じることがある
5)含嗽薬（うがい薬）
・含嗽薬の成分の多くは、唾液などとともに食道に流出するため、咽頭粘膜からの吸収が原因で全身性の副作用が生じることは少ない
・アレルギー反応は微量でも生じるため、アレルギー性の副作用を生じることがある
皮膚吸収
・皮膚に適用する医薬品（塗り薬、貼り薬など）のほとんどは、適用部位に対する局所的な効果を目的としている
・有効成分の皮膚からの浸透量は、皮膚の状態、傷の有無、程度によって影響を受ける
・加齢などにより皮膚のみずみずしさが低下すると、有効成分が浸潤、拡散しにくくなる
全身性の副作用
・皮膚から吸収された有効成分は、初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布するため、適用する皮膚面積（使用量）、使用回数、使用頻度によっては、全身性の副作用が現れる
・適用部以外にアレルギー性の副作用が現れることもある
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薬が働くしくみ
２．薬の生体内運命
消化管吸収
2)有効成分の吸収
・内服薬の有効成分は、主に小腸で吸収される
・消化管からの吸収は、一般に、濃度の高いほうから低いほうへ受動的に拡散していく
・有効成分の吸収量や吸収速度は、消化管内容物や他の医薬品の作用によって影響を受けるため、医薬品の用法には、食事の時間と医薬品の服用時間との関係が定められている
内服以外の用法における粘膜に適用する医薬品
1)坐剤
・肛門から注入し、直腸内で溶解させ、薄い直腸内壁の粘膜から有効成分を吸収させる
・直腸粘膜は静脈が豊富に分布し、有効成分が容易に循環血液中に入るため、全身作用が速やかに現れる
・初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布するため、全身性の副作用を生じることがある
2)舌下錠、咀嚼剤
・抗狭心症薬のニトログリセリン、禁煙補助薬のニコチンは、有効成分が口腔粘膜から吸収されて全身作用を示す
・初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布するため、全身性の副作用を生じることがある
3)点鼻薬
・一般用医薬品に全身作用を目的とした点鼻薬はない
・鼻腔粘膜は毛細血管が豊富に分布し、有効成分が循環血液に入りやすくなっている
・初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布するため、全身性の副作用を生じることがある
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薬が働くしくみ
１．医薬品の作用
・医薬品の作用には、全身作用と局所作用がある
・全身作用とは、有効成分が循環血液中に移行し、全身を巡って薬効をもたらす作用
・局所作用とは、特定の狭い身体部位において薬効をもたらす作用
医薬品の作用と特徴
1)全身作用
・作用の発現には、消化管からの吸収、代謝と作用部位への分布という過程を経るため、ある程度の時間がかかる
・内服薬には全身作用をもたらすものが多い
・内服薬であっても、有効成分が消化管内で作用するものは局所作用
・全身作用を目的とする医薬品であっても、局所的な副作用を生じることがある
2)局所作用
・医薬品の適用部位が作用部位である場合が多いため、作用の発現は比較的速やか
・外用薬には適用部位に対する局所作用を示すものが多い
・外用薬であっても、全身作用を目的としたものもある
・局所作用を目的とする医薬品であっても、全身性の副作用を生じることがある
２．薬の生体内運命
消化管吸収
1)有効成分の溶出
・内服薬のほとんどは、消化管から吸収される
・固形剤の内服薬の大分部は胃で有効成分が溶けるが、腸溶性製剤の場合、腸で有効成分が溶ける
・内服薬の徐放性製剤は、作用を持続させるため、有効成分がゆっくりと溶けるように作られている
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神経系
２．抹消神経系
・末梢神経系は、脳や脊髄から体の各部へと伸びている神経系で、体性神経系と自律神経系に分類される
体性神経系
・知覚神経：外部情報を脳に伝える役割
・運動神経：脳の指令を骨格筋に伝える役割
自律神経系
・交感神経系：体が緊張状態に対応できるように働く
・副交感神経系：体が安息状態となるように働く
1)自律神経の二重支配
・効果器に対して、交感神経と副交感神経の２つの神経線維が支配していること
※効果器とは、自律神経系が効果を及ぼすことのできる臓器、器官のこと
・交感神経系と副交感神経系は、互いに拮抗して働き、一方が活発なとき、他方は活動を抑制して効果器を制御している
2)神経伝達物質
・交感神経と副交感神経のそれぞれの神経線維の末端からは、以下に示す神経伝達物質が放出され、効果器を作動させている
交感神経の節後繊維の末端から放出される神経伝達物質
→ノルアドレナリン
副交感神経の節後繊維の末端から放出される神経伝達物質
→アセチルコリン
（例外）汗腺を支配する交感神経の節後繊維の末端から放出される神経伝達物質
→アセチルコリン
※神経伝達物質とは、神経細胞から神経細胞へ、または、神経細胞から効果器へ情報を伝達する物質
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神経系
神経系
・神経細胞が連なった組織で、体内の情報伝達の大半を担っている
・身体の個々の部位の動きを総合的に制御する部位を中枢といい、中枢により制御される部分を抹消という
・神経系は、中枢神経系と抹消神経系とに分けられる
１．中枢神経系
・中枢神経系は、脳と脊髄からなる
1)脳
・脳は、大脳、間脳、小脳、脳幹からなり、頭の上部から下降方部に位置している
・記憶、情動、意思決定などの役割を担っている
・脳の下部には、自律神経系、ホルモン分泌などのさまざまな調節機能を担っている部位がある
・脳の細胞は活発に活動するため、大量の酸素やブドウ糖を消費している
脳における血液の循環量
→心拍出量の約15パーセントの血液が脳に流れ込む
脳における酸素の消費量
→全身の約20パーセント
脳におけるブドウ糖の消費量
→全身の約25パーセント
血液脳関門
・脳の毛細血管が中枢神経の間質液環境を血液の組成変動から保護するように働く機能を血液脳関門という
・脳の血管は末梢に比べて物質の透過に関する選択制が高く、血液中から脳の組織に移行できる物質は、ブドウ糖など一部の物質に限られている
・タンパク質などの大分子は、血液から脳へ移行しにくい
・小分子であってもイオン化した物資は、血液から脳に移行しにくい
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運動器官
２．骨格系
2)関節
・骨の関節面は、弾力性に富む柔らかな軟骨層（間筋軟骨）に覆われている
・関節周囲を包む膜（間接膜）の外側には靭帯があり、骨を連結して関節部を補強している
３．筋組織
・筋組織は、筋細胞（筋繊維）と結合組織からなり、骨格筋、平滑筋、心筋に分類される
骨格筋
・関節を動かす骨格筋は、関節を構成する骨に腱を介して繋がっている
・随意筋（自分の意識どおりに動かすことができる筋組織）である
・横紋筋（筋繊維を顕微鏡で観察すると横縞模様に見える筋組織）のひとつである
・収縮力が強いが、疲労しやすい
※疲労：骨格筋の疲労は、酸素や栄養分の供給不足とともに、グリコーゲンの代謝に伴って乳酸が蓄積して筋組織の収縮性が低下する現象
平滑筋
・不随意筋（意識的にコントロールすることができない筋組織）である
・横紋筋ではない
・比較的強い力で持続的に収縮する
・消化管壁、血管壁、膀胱などに分布する
心筋
・不随意筋である
・横紋筋のひとつである
・強い収縮力と持久力を兼ね備えている
・心筋壁にある筋層を形成する
筋組織と神経系
・筋組織は神経からの指令によって収縮する
・随意筋は体性神経系により支配され、付随意筋は、自律神経系に支配されている
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運動器官
１．外皮系
3)汗腺
・汗腺には、アポクリン腺（体臭腺）とエクリン腺の２種類がある
アポクリン腺
・わきの下などの毛根部に分布する
エクリン腺
・毛根がないところも含め、全身に分布する
・汗は、エクリン腺から分泌される
・体温調節のための発汗は全身の皮膚に生じる
・精神的緊張による発汗は手のひらや足底、わきの下の皮膚に限って起こる
２．骨格系
・骨格系は、骨と関節からなり、骨と骨が関節で接合し、相連なって体を支えている
1)骨
・骨の基本構造は、主部となる骨質、骨質表面を覆う骨膜、骨質内部の骨髄、骨の接合部にある関節軟骨の４組織からなる
骨の機能
身体各部の支持
・頭部や内臓を支える身体の支柱となる
臓器保護
・骨格内に臓器を納めて保護する
運動
・骨格筋の収縮を効果的に体躯の運動に転換する
造血
・骨髄の造血幹細胞からは赤血球、白血球、血小板が分布し、血液を体内に供給する
貯蔵
・カルシウムＹはリンなどの無機質を蓄える
骨吸収と骨形成
・骨は生きた組織で、成長が停止した後も一生を通じて破壊（骨吸収）と修復（骨形成）が行われている
無機質と有機質
・骨組織を構成する無機質（炭酸カルシウム、リン酸カルシウムなど）は骨に硬さを与え、有機質（タンパク質、多糖体）は骨の強靭さを保つ
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運動器官
１．外皮系
1)皮膚
皮膚の常在菌
・皮膚の表面には常に一定の微生物が付着しているが、その微生物のバランスが崩れたり、皮膚を構成する組織に損傷が生じたりした場合、病原菌が繁殖し、体内への侵入が起こりやすくなる
・生体は、それらの病原菌を排除する反応などとして免疫機能を活性化させ、その結果、皮膚に発疹、発赤、痒みなどの炎症を生じることがある
メラニン色素
・皮膚の色は、表皮や真皮に沈着したメラニン色素によるもの
・メラニン色素は、表皮の最下層にあるメラニン産生細胞（メラノサイト）で産生され、紫外線から皮膚組織を防護する役割を担っている
・メラニン色素の防護能力を超える紫外線に曝されると、炎症を生じて発熱や水疱、痛みなどを生じる
・紫外線によりメラノサイトが活性化すると、メラニン色素の過剰な産生が起こり、シミやそばかすとして沈着する
2)毛
・毛は皮膚の付属器
・毛根の最も深い部分を毛球という
・毛球の下端のへこんでいる部分を毛乳頭という
・毛乳頭には毛細血管が入り込み、毛母細胞に栄養分を運んでいる
・毛根を鞘（さや）状に包んでいる毛包には、立毛筋と皮脂腺が繋がっている
・立毛筋は、気温や感情の変化などの刺激による収縮し、毛穴が隆起する立毛反射、いわゆる鳥肌が生じる
毛の形成
・毛母細胞の細胞分裂によりできた新しい細胞が次々に押し上げられ、次第に角化して毛が形成される
・毛母細胞の間にはメラノサイトが分布しており、産生されたメラニン色素が毛母組織に渡されるが、そのメラニン色素の量によって毛の色が決まる
皮脂腺
・皮脂腺は、腺細胞が集まってできていて、脂分を蓄えて死んだ腺細胞自身を皮脂として分泌する
・皮脂は毛穴から排出されるが、その分泌が低下すると皮膚が乾燥して皮膚炎や湿疹を生じる
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運動器官
１．外皮系
・皮膚、皮膚腺（汗腺、皮脂腺、乳腺など）、角質（爪、毛など）を総称して外皮系という
1)皮膚
・表皮、真皮、皮下組織の３層構造からなる
皮膚の機能
身体の維持と保護
・体表面を包み、体の形を維持し、体を保護する
・細菌の侵入を防ぐ
体水分の保持
・体内外の水分移動を遮断する
熱交換
・体温が上がった場合、血管が拡張して放熱を促し、汗の蒸発時の気化熱を利用して体温を下げる
・体温が下がった場合、血管が収縮して放熱を抑える
外皮情報の感知
・触覚、圧覚、痛覚、温度感覚などの皮膚感覚を得る
表皮、真皮、皮下組織の特徴と役割
表皮
・最も外側にある角質層と生きた表皮組織からなる
・角質層は、角質細胞と細胞間脂質で構成され、皮膚のバリア機能を担っている
・皮膚には物理的な刺激が繰り返されると、角質層が肥厚し、たこやウオノメができる
真皮
・真皮は、表皮の下に位置し、毛細血管と知覚神経の末端が通っている
・繊維芽細胞とその細胞が産生する繊維性のタンパク質（コラーゲン、フィブリン、エラスチンなど）からなる結合組織の層で、皮膚に弾力と強さを与えている
皮下組織
・真皮の下に位置し、脂肪細胞が多く集まって皮下脂肪層となっている
・皮下脂肪層の役割は、外気の熱や寒さから体を守る
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感覚器官
３．耳
・耳は、聴覚情報と平衡感覚を感知する器官
・外耳、中耳、内耳からなる
・側頭部の左右両側にあり、音の立体感を認識することができる
1）外耳
・耳介と外耳道からなる
・耳介は、軟骨組織が皮膚で覆われたもので、外耳道の軟骨部に連なっている
・外耳道の軟骨部には耳毛が生えていて、埃が入り込むのを防いている
・外耳道の耳垢腺（汗腺の一種）や皮脂腺の分泌物に、埃や外耳道上皮の老廃物などが混じって耳垢となる
2)中耳
・鼓膜、鼓室、耳小骨、耳管からなる
・鼓室は、耳管による鼻腔、咽頭へ通じている
・鼓膜の内外に気圧差が生じると、耳がつまったような不快感を感じるが、顎を動かすなどの耳抜き動作によって意識的に耳管を開けると回復する
・小さな子どもは、耳管が太く短くて、走行が水平に近いため、鼻腔からウイルスや細菌が侵入し感染を起こしやすいと言える
3)内耳
・蝸牛と前庭からなる
蝸牛（聴覚器官）
・渦巻き形をした器官
・内部はリンパ液で満たされている
前庭（平衡器官）
・内部はリンパ液で満たされている
・耳石器官は、水平、垂直方向の加速度を感知する
・半規管は、体の回転や傾きを感知する
・乗物酔いは、反復される加速度刺激や動揺により、平衡感覚が混乱して生じる身体の変調
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感覚器官
１．目
5)眼筋
・眼球を上下左右斜めの各方向に向けるため、６本の眼筋が眼球側面の強膜につながっている
・眼球を同じ位置に長時間支持していると疲労してしまう
目の症状
・疲れ目：眼筋や毛様体の疲労のほか、まばたきが少なくなることによる涙液の供給不足など生理的な目の疲れにより生じる目のかすみや充血、痛みなどの症状
・眼精疲労：メガネなどが合っていなかったり、ストレス、睡眠不足、栄養不良などが要因となって、慢性的な目の疲れに、肩こり、頭痛などの全身症状を伴うもの
２．鼻
・鼻は嗅覚情報を受容する器官
・食品からの嗅覚情報は、舌が受容した味覚情報と脳において統合され、風味として認識される
1)鼻腔
・腺毛を有し、粘液を分泌する細胞からなる粘膜で覆われている
・鼻腔の粘膜に炎症を起こして腫れた状態を鼻炎という
におい
・におい分子が嗅細胞を刺激すると、その刺激が脳の嗅覚中枢に伝えられる
・においに対する感覚は非常に鋭敏だが、順応を起こしやすく、しだいにそのにおいを感じなくなる
鼻中隔
・鼻腔は、薄い板状の軟骨と骨でできた鼻中隔によって左右に仕切られている
・鼻中隔の前部は、毛細血管が豊富に分布しており、粘膜が薄いため傷つきやすく、鼻出血を起こしやすい
2)副鼻腔
・鼻の周囲の骨内には、鼻腔に隣接した目と目の間、額部分、頬の下、鼻腔の奥に空洞があり、それらを総称して副鼻腔という
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感覚器官
１．目
2)眼瞼（がんけん)＝まぶた
・眼球の前面を覆う薄い皮膚のひだ
・皮下脂肪が少なく薄いため、内出血や裂傷を生じやすい
・むくみなど、全身的な体調不良の症状が現れやすい部位
眼瞼の役割
・物理的、化学的刺激から目を防護する
・まぶしいときに目に射し込む光の量を低減させる
・まばたきによって目の表面を涙液で潤して清浄に保つ
まつげ
・異物をはじいて目に入らないようにするとともに、物が離れると反射的に目を閉じる触毛としての構造がある
3)結膜
・眼瞼の裏側と眼球前方の強膜（白目の部分）とを結ぶように覆っている
・薄い透明な膜であるため、中を通っている血管を外部から容易に観察することができる
充血
・結膜の充血：白目の部分だけでなく、眼瞼の裏側も赤くなる
・強膜の充血：眼瞼の裏側は赤くならず、白目の部分がピンク味を帯びる
4)涙器
・涙腺と涙道からなる
涙器の特徴
・涙腺:上眼瞼の裏側にあり、血漿から涙液を産生する
・涙道：涙道には目頭の内側にある小さな孔（涙点）から、涙腺で産生された涙液が流れ込み、鼻孔に導出される
涙液の役割
・異物や刺激性の化学物質が目に入ったときに洗い流す
・角膜に酸素や栄養分を供給する
・角膜や結膜で生じた老廃物を洗い流す
・目が鮮明な視覚情報を得られるよう、角膜表面を滑らかに保つ
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感覚器官
１．目
・目は、眼球、眼瞼（がんけん）、結膜、涙器、眼筋などからなる
・顔面の左右に一対あり、物体の遠近感を認識する
1)眼球
・頭蓋骨のくぼみに収まっている球形の器官
・眼球の外側は、正面前方付近のみ透明な角膜が覆い、黒目以外の部分は胸膜という乳白色の比較的丈夫な結合組織が覆っている
・紫外線を含む光に長時間曝されると角膜の上皮が損傷し、雪眼炎を生じることがある
眼球の構造
・角膜と水晶体の間は、組織液（房水）で満たされ、角膜に一定の圧（眼圧）を生じさせている
・角膜と水晶体には血管が通っておらず、房水によって栄養分や酸素が供給される
・水晶体の前には虹彩（こうさい）があり、瞳孔を散大、縮小させて眼球内に入る光の量を調節している
・水晶体から網膜までの眼球内は、硝子体という透明のゼリー状組織で満たされている
焦点調節
・角膜に射し込んだ光は、角膜→房水→水晶体→硝子体と透過しながら屈折して網膜に焦点を結ぶ
・遠近の焦点調節は、主に水晶体の厚みを変化させて行われる
・水晶体の厚みの変化は、その周りを囲んでいる毛様体の収縮、弛緩によって行われ、近くを見るときには丸く厚みが増し、遠くを見るときは扁平になる
視細胞
・網膜には、光を需要する細胞が密集している
・個々の視細胞は神経線維につながり、それが束になって眼球の後方で視神経となる
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