薬が働くしくみ(4)

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薬が働くしくみ

有効成分の代謝と排泄
代謝と排泄
・代謝とは、物質が体内で化学的に変化すること
・有効成分は、体内で代謝を受けて作用を失ったり(不活性化)、作用が現れたり(代謝的活性化)、あるいは水溶性の物質に変化して対外排泄されやすい形になる
・排泄とは、代謝によって生じた物質(代謝物)が尿などで対外へ排出されること
・有効成分またはその代謝物は、腎臓から尿へ、肝臓から胆汁へ、肺から呼気中へ排出される
・汗や母乳も排泄経路になるが、有効成分の消失経路としての意義は小さい
・ただし、有効成分の母乳への移行は、乳児への副作用という点で軽視できない
消化管で吸収されてから循環血液中に移行する前の代謝
・消化管で吸収された有効成分は、門脈を経由して肝臓を通過するため、全身循環する前に、肝臓の酵素により代謝される
・そのため、全身循環する有効成分の量は、消化管で吸収された量よりも少なくなる(肝初回通過効果)
・肝機能が低下した人では、全身循環に到達する有効成分の量が多くなり、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする
・小腸などの消化管粘膜は腎臓にも強い代謝活性がある
循環血液中に移行した後の代謝、排泄
・循環血液中に移行した有効成分は、主として幹細胞の薬物代謝酵素によって代謝される
・有効成分の多くは、未変化体または代謝物の形で腎臓から尿中に排泄される
・腎機能が低下した人では、有効成分の血中濃度が下がりにくいため、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする

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2021.12.15 05:01 | 医療 | トラックバック(-) | コメント(0) |
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